Ученые обнаружили в кофе новые химические соединения, которые в лабораторных условиях показали более сильный эффект против диабета 2-го типа, чем широко применяемый препарат акарбоза. Речь идет о трех ранее неизвестных молекулах, способных эффективно подавлять активность фермента α-глюкозидазы — ключевого участника расщепления углеводов в пищеварительной системе, пишет ScienceDaily.
Фермент α-глюкозидаза отвечает за превращение сложных углеводов в глюкозу, которая затем быстро попадает в кровь. Подавление его активности замедляет рост уровня сахара после приема пищи, что является одной из стратегий лечения и профилактики диабета 2-го типа. Именно на этом механизме основано действие ряда противодиабетических препаратов.
Исследование провела группа ученых под руководством Минхуа Цю из Куньминского института ботаники Китайской академии наук. Результаты были опубликованы в научном журнале Beverage Plant Research. Работа расширяет представления о кофе как о функциональном продукте питания — то есть пище, которая приносит организму пользу помимо базовой питательной ценности.
Жареный кофе представляет собой крайне сложную химическую смесь, содержащую сотни соединений, многие из которых присутствуют в микроскопических количествах. Традиционные методы поиска биоактивных веществ часто оказываются медленными и неэффективными. Поэтому исследователи разработали трехэтапную стратегию, ориентированную не просто на химический состав, а на биологическую активность соединений.
Сначала экстракт дитерпенов из зерен Coffea arabica был разделен на 19 фракций с помощью силикагельной хроматографии. Каждую фракцию проанализировали методом протонного ЯМР (1H NMR) и протестировали на способность подавлять α-глюкозидазу. С использованием кластерного анализа и тепловых карт ученые выделили фракции с наибольшей биологической активностью.
Дальнейший углубленный анализ показал наличие альдегидной группы — важной структурной особенности активных соединений. После очистки методом полупрепаративной ВЭЖХ (высокоэффективной жидкостной хроматографии) исследователям удалось выделить три ранее неизвестных дитерпеновых эфира, получивших названия caffaldehydes A, B и C. Их химическая структура была подтверждена с помощью 1D и 2D ЯМР и высокоразрешающей масс-спектрометрии.
Несмотря на различия в составе жирных кислот (пальмитиновая, стеариновая и арахиновая), все три соединения показали выраженное ингибирование α-глюкозидазы. Их значения IC₅₀ составили 45,07; 24,40 и 17,50 мкм соответственно, что оказалось лучше, чем у акарбозы — стандартного препарата для контроля постпрандиального уровня глюкозы.
Кроме того, с помощью LC-MS/MS и молекулярного сетевого анализа (GNPS и Cytoscape) ученые выявили еще три крайне редких и ранее не описанных дитерпеновых эфира, структурно родственных первым трем. Эти соединения содержали другие жирные кислоты и также не встречались в существующих химических базах данных.
Авторы работы отмечают, что полученные результаты открывают перспективы создания новых функциональных продуктов питания или нутрицевтиков на основе кофе, направленных на поддержку контроля уровня сахара в крови. Важно подчеркнуть, что речь идет о лабораторных исследованиях in vitro (экспериментах в лабораторных условиях вне живого организма) и клиническая эффективность у человека еще требует подтверждения.
Кроме того, предложенный подход с минимальным использованием растворителей и высокой точностью анализа может быть применен и к другим сложным пищевым матрицам. Это ускорит поиск полезных биоактивных соединений в привычных продуктах питания.
В дальнейшем исследователи планируют изучить биологическое действие новых веществ in vivo (исследования на целых живых организмах), а также оценить их безопасность и потенциальную применимость в медицине и пищевой промышленности.