Международная команда исследователей, возглавляемая учеными Венского университета и Института фармацевтических исследований им. Гельмгольца (HIPS) в Саарбрюккене, сообщила об открытии нового мощного антибиотика — saarvienin A. Работа опубликована в авторитетном научном журнале Angewandte Chemie International Edition, пишет ScienceDaily.
Устойчивость бактерий к антибиотикам — одна из самых серьезных угроз здравоохранению XXI века. По прогнозам, к 2050 году от инфекций, не поддающихся лечению, могут умирать до 100 миллионов человек ежегодно. Поэтому открытие новых классов антибиотиков стало глобальным приоритетом для научного сообщества.
Новое соединение, saarvienin A, было выделено из штамма Amycolatopsis, найденного в шахте редкоземельных элементов в Китае. Эту активность впервые обнаружил Хайме Фелипе Герреро Гарсон из отдела фармакогнозии Венского университета. Используя современные методы масс-спектрометрии и ЯМР-спектроскопии, ученые определили структуру ранее неизвестного гликопептида.
Saarvienin A отличается от известных гликопептидных антибиотиков, таких как ванкомицин. Он не связывается с привычной мишенью в клеточной стенке бактерий, что говорит о совершенно новом механизме действия. Молекула имеет уникальную структуру: галогенированный пептидный остов, замкнутый через редкую уреидную связь, украшенный цепочкой из пяти сахаров и аминокислот, два из которых ранее не встречались в природных соединениях.
«Мы были в восторге от того, что saarvienin A не вписывается ни в одну из известных категорий антибиотиков. Его уникальность может означать, что бактерии еще не успели выработать устойчивость к такому соединению», — пояснил Гарсон.
Особое внимание в тестировании было уделено так называемым патогенам ESKAPE — группе наиболее устойчивых к лечению бактерий, включая MRSA (метициллин-резистентный Staphylococcus aureus) и VRE (ванкомицин-резистентный Enterococcus). Saarvienin A проявил мощную активность против трех патогенов группы ESKAPE и 26 клинических изолятов, зачастую превосходя эффективность ванкомицина даже против мультиустойчивых штаммов.
«Открытие нового антибиотика — только первый шаг. Теперь перед нами стоит задача превратить это соединение в полноценный препарат, пригодный для клинического использования», — отметил профессор Сергей Зотчев, соавтор статьи и один из руководителей исследования с венской стороны.
Гены, ответственные за биосинтез saarvienin A, уже выделены и клонированы. Это открывает путь к созданию аналогов с улучшенными свойствами. Команда исследователей планирует использовать методы медицинской химии и генной инженерии, чтобы снизить потенциальную токсичность молекулы, не потеряв при этом ее антибактериальную силу.
Открытие saarvienin A демонстрирует, насколько важным является изучение природных источников, особенно из редких и экстремальных экосистем. Этот случай вновь подтверждает потенциал микробиологических исследований в борьбе с одной из главных угроз человечества — антибиотикорезистентностью.